曲普瑞林又名達必佳、達菲林。
制劑:注射用控釋粉劑:3.75毫克/支,注射劑:100微克/支。
用法:控釋劑每28天皮下或肌肉注射3.75毫克,每次注射需在身體不同部位進行。100微克注射劑,常用劑量為每天500微克/次,連續(xù)7天,然后以每天100微克/次,皮下注射作為維持量。中樞性性早熟(9歲以下女孩和10歲以下男孩)給藥劑量應依據(jù)體重而定。治療開始時在當天、當天注射后第14天和28天注射適當劑量,此后每4周注射1次。若療效不佳,則每3周注射1次。體重小于20公斤的兒童給半量(1.875毫克);體重在20~30公斤的兒童給2/3劑量(2.5毫克);體重大于30公斤的兒童給全劑量(3.75毫克)。骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應停止治療。
作用:使用本藥初期,可引起短期的垂體促性腺激素分泌增高,繼而通過對垂體促性腺激素的抑制,最終抑制睪丸或卵巢的功能。用于兒童真性性早熟,女性子宮內膜異位癥,男性前列腺癌。
用曲普瑞林治療兒童性早熟應注意可能發(fā)生的不良反應,男性可有潮紅、陽痿及性欲減退;女性可有潮紅、小量陰道出血、陰道干涸。一般的副作用分別有過敏(發(fā)癢、皮疹、高燒、過敏癥)。罕見的副作用有輕微過敏、出血、頭痛、失眠、肝酶增高、感覺異常及視覺障礙等。此外還會伴隨著兒童陰道出血、嘔吐、惡心和過敏反應。
對本品過敏者、前列腺切除手術后的病人禁用。兒童漸進性腦瘤患者禁用。孕婦禁用。
生理年齡分別在9歲和10歲以下的女孩和男孩均可以開始治療。治療結束后青春期就可以發(fā)育了。大多數(shù)女孩的正常月經平均都會在結束治療后1年左右開始。應排除其他性早熟。在治療期間,禁止近期或同時使用含雌激素的藥物。長期使用可有多囊卵巢綜合征。應在嚴密的醫(yī)學監(jiān)護下實施,要進行有規(guī)律的生物、臨床及放射線檢查。